Эсмил таблетки инструкция

Эсмия®

Одна таблетка содержит:

активное вещество – улипристала ацетат 5,00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ES5» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Улипристал.

Код АТХ G03XB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

После однократного приёма внутрь дозы 5 мг или 10 мг улипристала ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час после приёма максимальной концентрации (Cmax) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 61,3 ± 31,7 и 134,0 ± 83,8 нг·ч/мл, соответственно.

Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приёма Cmax составляет 9,0 ± 4,4 нг/мл и 20,6 ± 10,9 нг/мл, AUC0-∞ 26,0 ± 12,0 и 63,6 ± 30,1 нг·ч/мл, соответственно.

Приём улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45 %, удлинению времени достижения максимальной концентрации (tmax) (от медианы 0,75 ч до 3 ч) и 25 % повышению AUC0-∞, по сравнению с приёмом натощак.

Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата.

Распределение

Улипристала ацетат в высокой степени (> 98 %) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α-1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности.

Улипристал и его активный моно-N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0,74 ± 0,32 для улипристала ацетата.

Метаболизм

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты.

Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4).

Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печёночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его действия.

Выведение

Основной путь выведения – через кишечник, менее 10 % вещества выводится почками. Конечный период полувыведения улипристала ацетата после однократного приёма 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч.

Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4, и не индуцируют изофермент CYP1A2.

Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

Отдельные популяции

У женщин со сниженной почечной или печеночной функцией фармакокинетические исследования с применением улипристала ацетата не проводились. Из-за CYP-опосредованного метаболизма нарушения функции печени оказывают воздействие на выведение из организма улипристала ацетата в сторону его увеличения.

Фармакодинамика

Улипристала ацетат – активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приёма препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения.

Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)).

Гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желёз со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий.

Такие изменения отмечались примерно у 60 % пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5 % пациенток детородного возраста с тяжёлыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15 % пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в ходе первого 3-месячного курса лечения.

В случае повторных курсов терапии утолщение эндометрия наблюдалось с меньшей частотой (4,9% пациенток после второго курса терапии и 3,5% после четвертого). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений.

Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструаций во время периодов прерывания терапии или дольше 3 месяцев после окончания курсов лечения, следует провести стандартное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Показания к применению

– предоперационная терапия умеренных и выраженных симптомов миомы матки у женщин детородного возраста старше 18 лет.

– курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжёлой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет.

Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев.

Способ применения и дозы

Внутрь по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день независимо от приёма пищи курсами продолжительностью не более 3 месяцев каждый.

Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла.

Повторный курс лечения следует начинать как можно раньше на первой неделе второго менструального цикла после окончания предыдущего курса терапии.

Лечащий врач должен проинструктировать пациентку о необходимости перерывов в применении препарата.

Исследованная продолжительность долгосрочного лечения составляет 4 курса курсовой терапии.

В случае пропуска дозы, следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная доза не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приёма.

При почечной недостаточности

У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При печёночной недостаточности

У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Очень часто (≥ 1/10)

– аменорея, утолщение эндометрия

Часто (> 1/100 дo < 1/10)

– головная боль

– вертиго

– тошнота, боль в животе

– акне

– боли в костях и мышцах

– «приливы», киста яичника, напряженность / болезненность молочных желез, боли в области таза

– повышенная утомляемость

– увеличение массы тела.

Нечасто (> 1/1000 дo < 1/100)

– эмоциональные расстройства

– головокружение

– беспокойство

– сухость во рту, запор

– алопеция, сухость кожи, повышенная потливость

– боли в спине

– недержание мочи

– маточные кровотечения

– метроррагия, выделения из влагалища, неприятные ощущения в области молочных желёз

– отёки, астения

– повышение концентрации триглицеридов в крови, повышение концентрации холестерина в крови,

Редко (≥1/10000 дo

Источник: //drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D1%81%D0%BC%D0%B8%D1%8F-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/474991051477650961?instruction_lang=RU

Препарат Эсмия – состав, инструкция, противопоказания и отзывы

Миома матки часто встречается в гинекологической практике врачей. В основном болезнь диагностируется у женщин позднего репродуктивного возраста.

Предоставляет собой доброкачественную опухоль, лечение которой проводится консервативным или оперативным методом.

Безоперационное лечение миомы включает применение лекарственного препарата Эсмия, который относится к селективным модуляторам прогестероновых рецепторов. Применение препарата возможно только по назначению врача и ознакомления с инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Лекарственный препарат Эсмия выпускается в единой форме – таблетки для перорального применения. Действующим компонентом препарата является улипристала ацетата. В одной таблетке содержится 5 мг улипристала ацетата, также вспомогательные компоненты. Купить препарат можно в упаковке с блистером по 14 или 28 таблеток.

Способ приема и дозы лекарства

Согласно инструкции Эсмию принимают 1 раз в сутки по 1 – 2 таблетки. Прием препарата не связан с приемом пищи. Запивают таблетку достаточным количеством воды. Лечение начинают в первый день менструального цикла. Длительность терапии составляет 3 месяца.

Если случайно пропущен прием таблетки, следующую нужно принять как можно быстрее. Многие врачи рекомендуют принимать препарат во второй половине дня, в одно и то же время. В процессе лечения доза, также как и длительность применения лекарства может быть скорректирована врачом. Все зависит от динамики заболевания и общего самочувствия женщины.

Противопоказания к назначению

Таблетки Эсмия имеют ряд противопоказаний, с которыми необходимо ознакомится перед приемом:

• Индивидуальная непереносимость состава;
• Возраст до 18-ти лет;
• Беременность и лактация;
• Бронхиальная астма;
• Рак молочных желез;
• Рак яичников или шейки матки;
• Влагалищные кровотечения неизвестного происхождения.

С особой осторожностью препарат назначают женщинам, которые болеют тяжелыми патологиями почек, печени.

Побочные эффекты от приема

Таблетки Эсмия для лечения миомы матки имеет хорошую переносимость, но в некоторых случаях после приема лекарства могут развиться побочные реакции организма:

1. Головная боль, головокружение;
2. Набор массы тела;
3. Носовые кровотечения;
4. Нарушение стула, дискомфорт в животе;
5. Повышенная потливость;
6. Мышечная или суставная боль;
7. Боли в области поясницы.

Если у женщины диагностирована крупная миома, при этом присутствуют частые маточные кровотечения, в период приема препарата или после окончания курса может развиться маточное кровотечение.

При развитии любого из симптомов, которые могут говорить о побочных эффектах, нужно сообщить врачу, который скорректирует дозу лекарства или отменит его прием, при этом подберет другой препарат или метод лечения.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом в инструкции к таблеткам Эсмия – нет, но все же врачи строго рекомендуют соблюдать назначаемую дозу лекарства.

Особенности применения

Таблетки Эсмия относятся к препаратам, прием которых возможный только после предварительной консультации с врачом и только если в анамнезе диагностирована миома матки или увеличены миоматозные узлы. Особенности приема препарата заключаются в соблюдении следующих врачебных рекомендаций:

• Не превышать назначаемую врачом дозу лекарства;
• Перед приемом пройти комплексное обследование;
• Не принимать другие гормональные препараты;
• Прием таблеток не должен превышать 3 месяца;
• При появлении маточных кровотечений после приема таблетки – обратится к врачу.

Соблюдение этих рекомендаций поможет исключить риски развития осложнений после приема препарата.

Аналоги

Существует достаточно много препаратов, которые предназначаются для лечения миомы матки. В их составе может содержаться аналогичное действующее вещество или другие компоненты с таким же терапевтическим эффектом. К распространенным аналогам Эсмии относят:

1. Агеста;
2. Гинепрестон;
3. Женале;
4. Мифегин.

Прием любого аналога нужно согласовать с лечащим врачом. Без предварительной консультации со специалистом любое лекарство из группы гормональных средств может нанести необратимый вред здоровью.

Сколько стоит

Эсмия относится к дорогостоящим препаратам, которые отпускаются по рецепту врача. Средняя цена на лекарство составляет около 7.500 – 9000 тысяч рублей.

Отзывы

В соответствии с отзывами о препарате Эсмия, можно сделать вывод, что они неоднозначные. Применение препарата некоторым и женщинами помогло сохранить матку, устранить проявление болезни и избежать операции. Другие женщины сообщают, что препарат вызывает побочные реакции организма. Недостатком лекарства считают его высокую стоимость.

Валентина, 45 лет. Таблетки Эсмия принимала в течение 6 месяцев, но по результатам УЗИ, миома только незначительно уменьшилась в размерах.

Врач говорит, что нужно продлить ее прием, а я уже сомневаюсь, стоит ли покупать очередной курс, ведь лечение очень дорогое. Переношу препарат хорошо, побочек нет, но и эффекта особого от лечения нет.

Наверное, придется проконсультироваться еще у других врачей.

Ольга, 51 год. Эсмию мне назначали 1 курсом в 3 месяца перед операцией по удалению миомы. Но как ни странно уже после первого курса миома существенно уменьшилась в размере, врач решил отложить операцию и посоветовал пройти еще 1 курс. Очень надеюсь, что этот препарат поможет мне избежать операции и сохранить матку. Лечение очень дорогое, но шансы есть хорошие!

Кристина, 40 лет. Месяца 3 тому обнаружили миому 2 см. Врач назначил таблетки Эсмия, но после недели приема проявились побочки: сильные головные боли и потливость, беспокоили постоянные приплывы и панические атаки.

Все эти симптомы напоминали климакс, но врач не отменил лекарство, сказал принимать дальше. На прошлой неделе прошла УЗИ, миома уменьшилась на 0.5 см. Врач говорит, что динамика хорошая и назначил еще 1 курс.

Не знаю, поможет ли мне лекарство, но побочки существенно мешают жить!

Источник: //gormony.guru/preparat-esmiya-sostav-instruktsiya-protivopokazaniya-i-otzyvy.html

Мнение врачей о препарате Эсмия при миоме матки и отзывы женщин

Миома матки является гинекологическим заболеванием, доставляющее немало дискомфорта и боли, а такой препарат, как Эсмия при миоме способен существенно облегчить самочувствие женщины и избавить ее от болезненных симптомов. Миома представляет собой гормонозависимую опухоль, образующуюся из мышечной ткани матки.

Согласно данным медицинской статистики этому заболеванию подвержены более сорока процентов женщин, начиная с самых молодых и заканчивая дамами в менопаузе.

Долгое время единственным выходом избавления от дальнейшего развития опухоли была операция, теперь же, благодаря уникальным свойствам нового препарата, появилась возможность избежать этой неприятной процедуры и сохранить матку.

Причины и характеристики болезни

Миома или лейомиома – это прежде всего доброкачественная опухоль, формирование и дальнейшее развитие которой происходит в матке или в ее шеечной части.

Размер такого образования может быть различным, начиная от нескольких миллиметров и доходя до десятка сантиметров. Нередко у женщины обнаруживается множественная миома, состоящая из нескольких миоматозных узлов.

Чтобы контролировать ее рост и следить за размером, принято производить все измерения в неделях, аналогичных срокам беременности.

В медицине используются термины, определяющие локализацию миомы относительно поверхности матки:

• субсерозный вид миомы – формирующуюся с внешней стороны;
• субмукозный вид – с внутренним расположением опухоли;
• миомы этих двух видов, образованные на ножке.

Образовываться этот вид опухоли может по самым различным причинам, основной из которых принято считать резкие изменения гормонального фона женщины. Существуют и менее значимые факторы, дающие начало формированию миоматозных узлов, например:

• наследственность;
• инфекции, протекающие в половых органах;
• травмы органов, расположенных в малом тазе;
• нарушения менструального цикла;
• лишний вес;
• патологические изменения в эндокринной и в сердечно-сосудистой системе.

По мере развития заболевания с увеличением опухоли, пациентки могут ощущать у себя следующие проявления миомы, характерные для каждой ее стадии:

• обильные ацикличные кровотечения;
• нарушения и сбои менструального цикла;
• болезненность внизу живота и в области поясницы;
• нарушения функций кишечника и процессов мочеиспускания;
• увеличение размера живота.

Необходимо внимательно относиться к своему организму и уметь замечать даже незначительные признаки патологий, происходящих в нем. При обнаружении у себя одного из признаков образования миомы, необходимо не откладывая пройти обследование у гинеколога.

Причины возникновения миомы матки у женщин

Основной причиной образования миомы считают гормональный дисбаланс, вызванный различными внешними и внутренними факторами.

Миоматозные образования чаще возникают у довольно молодых женщин с их активным гормональным фоном, а в период менопаузы, когда происходит затухание репродуктивных функций, а гормональный фон с выработкой эстрогенов снижается, развитие миомы замедляется. К основным причинам, вызывающим образование и дальнейшее развитие миомы, можно отнести:

1. Как было указано выше, это прежде всего гормональные изменения с избытком эстрогенов и недостатком прогестеронов.
2. Развитие аденомиоза.
3. Воспаления органов половой сферы.
4. Нарушение процессов обмена.
5. Сахарный диабет.
6. Различные хронические патологии.
7. Стрессовые ситуации, продолжающиеся длительное время или периодично повторяющиеся.
8. Недостаточная двигательная активность.
9. Последствия абортов.
10. Использование ВМС дольше рекомендованного срока.
11. Неполноценные половые отношения без оргазма.

Развитию миомы могут поспособствовать применения оральных контрацептивов, а также нанесение травм при диагностических манипуляциях, неоднократные медицинские аборты, половые инфекции и не до конца вылеченные воспалительные заболевания репродуктивных органов. Все эти действия приводят к гормональным нарушениям с дисбалансом основных половых гормонов, следствием которого является образование опухоли.

Как лечится миома матки

Лечение, применяемое в отношении такого заболевания, как миома, предусматривает комплексный подход, предусматривающий задержку роста миоматозного узла и его обратное развитие.

На основании типа опухолей, их размера, стадии и других показателей, после проведенного обследования назначается индивидуальное лечение. Миому маленького размера принято не трогать, а лишь вести регулярное наблюдение за ее поведением.

Если она ведет себя активно и увеличивается, то проводят комплексную терапию гормонами совместно с фитотерапией.

К традиционным терапевтическим методам относят:

• гормонотерапию;
• фуз-абляцию;
• миомэктомию;
• гистерэктомию;
• эмболизацию маточных артерий.

Если проведенное лечение не помогло приостановить рост миомы, в ее клетках обнаруживаются изменения злокачественного характера, то прибегают к более радикальным способам. До недавнего времени остановить развитие миомы можно было только удалив ее с помощью хирургической операции.

Подобный метод, да и отсутствие такого важного органа, как матка, которую нередко удаляли вместе с яичниками, не прибавляло здоровья женскому организму. А уж об эмоциональной стороне этих событий и говорить не приходится, подобное психологическое потрясение очень тяжело переносилось женщинами.

Избежать всего этого и сберечь репродуктивные органы, как и свои детородные функции, стало возможным с появлением Эсмия, который на сегодня считают истиной панацеей для устранения миомы.

Описание препарата

Эсмия является селективным модулятором прогестероновых рецепторов, что позволяет его успешно применять при лечении миомы. Лекарство выполнено в виде круглых таблеток белого цвета со слегка кремовым оттенком, на одной стороне которых имеется гравировка ES5.

Основное действующее вещество лекарства:

Его действие основывается на блокировке прогестероновых рецепторов в итоге чего прекращается кровотечение. Помимо этого, происходит уменьшение миомы на любом ее сроке, даже в тех случаях, когда остается один выход — хирургическое удаление.

В качестве вспомогательных веществ препарат содержит:

• микрокристаллическую целлюлозу, маннитол, тальк, стеарат магния, кроскармеллозу натрия.

Основные свойства, характеризующие возможности препарата Эсмия;

• воздействует непосредственно на клетки миомы;
• приостанавливает деление патологических клеток и приводит к их гибели.

Свойства и преимущества перед другими медикаментами

Гормональный препарат Эсмия обладает антигистагенными свойствами, благодаря содержанию запатентованного вещества улипрестал ацетата, он напрямую действует на узлы миомы, приостанавливает разрастание ее тканей и вызывает гибель клеток опухоли. В итоге под действием лечебного средства опухоль начинает уменьшаться, что также важно в период подготовки к операционному удалению миомы, так как позволяет уменьшить объемы удаляемой ткани.

При терапии миомы применение Эсмия нормализует кровопотери в момент менструаций и препятствует развитию анемии. По сравнению с предшествующими лекарственными средствами, применяемыми для лечения миоматозных образований, новый препарат обладает целым рядом преимуществ:

1. Понижает активность прогестероновых рецепторов, итогом чего становится снижение количества гормонов и приостановка развития опухоли.
2. Воздействуя на гипофиз, выступает в качестве противозачаточного средства.
3. Не вызывает снижения уровня эстрогена, не уменьшает плотность костей.
4. Воздействует лишь на поврежденные клетки миометрия.
5. Оказывает противомикробное действие, подавляя развитие инфекций.
6. Приостанавливает маточные кровотечения любой интенсивности, устраняет болевые симптомы, препятствует развитию анемии.
7. Восстанавливает фертильность женщинам.
8. Обладает накопительным эффектом, лечебное действие сохраняется не менее полугода после прекращения приема препарата.
9. Хорошо переносится пациентками и практически не оказывает побочного эффекта.

При всех положительных свойствах Эсмия, лечение необходимо проводить лишь по назначению врача. Самостоятельно принимать этот препарат недопустимо, так как это чревато серьезными осложнениями.

Форма выпуска и состав

Эсмия выпускается в форме таблеток с содержанием 5 мг улипристала ацетата.

Таблетки по 14 шт. расфасованы в блистер и в картонные коробки по два или по шесть блистеров, имеют округлую форму с гравировкой на одной стороне, являющихся свидетельством подлинности препарата.

Данное лекарство имеет достаточно высокую цену, которая в среднем составляет около 9 тысяч рублей за упаковку, причем в других регионах, отличных от Москвы, стоимость препарата Эсмия может быть несколько выше или ниже.

Кому назначается и как принимать

Препарат Эсмия при миоме может назначаться всем пациенткам начиная с 18 лет, если у них обнаружены миоматозные узлы в средней и в тяжелой стадии. Применяют его и в предоперационной подготовке по удалению миомы, чтобы уменьшить размеры опухоли и сделать операцию менее травматичной.

В инструкции, прилагаемой к препарату, указывается, что курс лечения составляет три месяца, с повторением, в случае необходимости, через двухмесячный перерыв.

В сутки достаточно будет принять всего одну таблетку, содержащую 5 мг основного вещества.

Лечение начинают в начале цикла, а чтобы концентрация лекарства в крови была постоянной, прием нужно осуществлять в определенное время.

Если пациентка не приняла таблетку в положенный час, то это можно сделать в последующие 12 часов. Если время пропуска больше, то прием осуществляют только на следующий день в обычные часы.

Побочные эффекты и противопоказания

Хотя препарат уникален и способен существенно облегчить существование больных с миомой матки, тем не менее, у него имеются некоторые противопоказания, а в процессе проводимой терапии он способен вызывать побочные эффекты:

• появление головных болей сопровождающейся головокружениями;
• необоснованное чувство тревоги;
• приступы тошноты, болезненность в области живота, проблемы со стулом;
• повышение потливости и высыпания на коже;
• боль в спине;
• боль в молочной железе;
• увеличение массы тела;
• приливы;
• образование отеков.

Появление этих симптомов не всегда вызывает полный отказ от лечения с применением Эсмия, возможно, врач назначит более низкую дозировку. В качестве противопоказаний следует учитывать следующие состояния организма:

• индивидуальная непереносимость одного из компонентов;
• лица, не достигшие восемнадцатилетия;
• маточные кровотечения неясной природы;
• злокачественные поражения внутренних половых органов;
• тяжелые стадии бронхиальной астмы;
• период беременности и лактации;
• под контролем — при болезнях почек и печени.

Несмотря на существующий перечень противопоказаний, Эсмия легко переносится пациентками и не способна оказывать таких далеко идущих последствий на организм, как другие гормональные препараты, применяемые при подобных заболеваниях. Нередко неблагоприятное влияние удается устранить уменьшением дозы препарата, что позволяет продолжать лечение и добиться ожидаемого результата.

Отзывы врачей

Врачи в основном положительно отзываются о применении Эсмия для лечения пациенток с миомой. В случае своевременно поставленного диагноза и последующей терапии этим препаратом, удается получить почти стопроцентный благополучный результат и отказаться от операции.

Здесь большое значение имеет правильное лечение и точное соблюдение всех врачебных рекомендаций, так как в ином случае можно добиться обратного эффекта. Курс лечения должен проходить под постоянным контролем гинеколога с прослеживанием изменений в состоянии опухоли при помощи УЗИ.

Что касается непереносимости Эсмия, хотя это и возможно, но на практике случается довольно редко. В этих случаях помогает корректировка дозы препарата.

Врачи утвердились во мнении, что применение Эсмия при миоме позволяет избежать операции, а в тяжелых случаях при запущенных опухолях, уменьшить объемы хирургического вмешательства в организм.

Отзывы пациенток

Источник: //miomaz.ru/lechenie/konservativnoe/esmiya-pri-miome-matki.html

Эсмия® (Esmya®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Последняя актуализация описания производителем 13.07.2015

Рекомендуется более полная информация:

Улипристал* (Ulipristal*) G03XB02 Улипристал

Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «ES5» на одной стороне.

Фармакологическое действие — антигестагенное.

Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Эндометрий. Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает.

Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC).

Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий.

Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения.

Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений.

Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.

Лейомиома. Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

Гипофиз. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.

Доклинические данные по безопасности. В доклинических исследованиях фармакологической безопасности, токсичности многократных доз и генотоксичности потенциальных угроз для человека не выявлено.

Основные находки в исследованиях общей токсичности связаны с влиянием на рецепторы прогестерона (а также на рецепторы ГКС при применении препарата в более высоких концентрациях), с антипрогестероновой активностью при экспозициях, близких к терапевтическим у человека. В 39-недельном исследовании на обезьянах с применением низких доз были выявлены изменения, сходные с РАЕС.

В связи со своим механизмом действия улипристал вызывает гибель плодов у крыс, кроликов (при многократных дозах выше 1 мг/кг), морских свинок и обезьян. Безопасность препарата в отношении эмбриона человека не установлена. В дозах, достаточно малых для сохранения беременности у животных, тератогенный потенциал не выявлен.

В исследованиях репродукции у крыс с использованием доз, обеспечивающих такую же экспозицию, как у человека, не выявлено доказательств влияния на репродуктивную способность животных, получавших улипристал, а также на их потомство. Исследования канцерогенности не проводились.

Клиническая эффективность и безопасность. Эффективность фиксированных доз улипристала 5 и 10 мг 1 раз в сутки оценивалась в 2 исследованиях III фазы, в которых участвовали пациентки с очень тяжелыми менструальными кровотечениями, вызванными миомой матки.

В сравнении с плацебо было выявлено клинически значимое уменьшение объема менструальной кровопотери у пациенток, принимавших улипристал. Это позволяло быстро и более эффективно проводить коррекцию анемии, чем при назначении только препаратов железа.

Уменьшение менструальной кровопотери у пациенток, получавших улипристал, было сопоставимо с группой, получавшей агонист ГнРГ (лейпрорелин). У большинства пациенток, получавших улипристал, кровотечение прекращалось в течение 1-й нед приема (развивалась аменорея).

По данным МРТ, у пациенток, получавших улипристал, было значительно большее уменьшение размеров миомы матки, чем в группе плацебо. У пациенток, которым не была выполнена гистерэктомия или миомэктомия, при УЗИ-контроле в конце лечения (13-я нед) оценивалось уменьшение размеров миомы матки.

Как правило, оно сохранялось на протяжении 25 нед последующего наблюдения у пациенток, получавших улипристал, тогда как в группе, получавшей лейпрорелин, отмечалось некоторое увеличение размеров миомы матки.

В рамках еще одного исследования III фазы, в ходе которого пациентки получали по 2 курса терапии улипристалом 10 мг продолжительностью 3 мес, частота аменореи была сопоставима в конце обоих курсов терапии. Уменьшение объема лейомиомы, зарегистрированное во время 1-го курса, сохранялось во время 2-го курса.

С учетом результатов ранее проведенных исследований эффективность препарата в дозе 5 мг во время 1-го курса терапии будет такой же во время 2-го курса терапии, аналогично дозе 10 мг.

Несмотря на ограниченное число пациенток, завершивших четыре 3-месячных курса лечения, полученных данных по безопасности достаточно для обоснования одного дополнительного 3-месячного курса терапии в предоперационном периоде.

Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно.

Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно.

Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак.

Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.

Распределение. Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.

Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты.

Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4).

Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.

Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч.

Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2.

Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp) .

Предоперационная терапия умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ;

беременность и период грудного вскармливания;

кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки;

рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы;

продолжительность терапии более 2 курсов;

бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС);

возраст моложе 18 лет.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Улипристал противопоказан при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.

В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Обзор профиля безопасности

Безопасность улипристала оценивалась у 602 женщин с миомами матки, получавших 5 или 10 мг улипристала в ходе исследований III фазы. Наиболее частым наблюдаемым явлением в клинических исследованиях была аменорея (80,8%), которая считается желаемым исходом.

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.

Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.

Перечень побочных реакций

В ходе 3 исследований III фазы у пациенток с миомами матки, получавших препарат в течение 3 мес, сообщалось о следующих побочных реакциях. Неблагоприятные побочные реакции представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и с частотой возникновения: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: //www.rlsnet.ru/tn_index_id_55941.htm